Пеницилинът - първият антибиотик в света

Първият в света антибиотик, пеницилинът,  е открит от Александър Флеминг през 1928 година.  Той спада към групата на бета-лактамите. Антибиотиците от пеницилиновата група са производни на 6-аминопеницилановата киселина. Те подтискат синтеза на бактериалната стена и действат бактерицидно само срещу размножаващи се микроорганизми.

Откриването на пеницилина се приписва на шотландския учен Александър Флеминг, който го използва в суров вид на 9 януари 1929 година. Разработката на пеницилина за употреба като лекарство се приписва на лауреатите на Нобелова награда за медицина Хауйърд Флори и Ърнст Чейн.

Флеминг разказва, че моментът на пробива му е в утрото на  29 септември 1928 година.  Докато работи в лабораторията си в мазето на болницата ‘Св. Мария’ в Лондон (сега част от Империъл Колидж), Флеминг забелязва "ореол", в който липсва бактериален растеж около синьо-зеления мухъл, замърсяващ паничката на стафилококова бактериална култура. Той заключава, че мухълът освобождава субстанция, която потиска бактериалния растеж и разтваря клетките на бактерията.  Той отглежда чиста култура и открива, че това е пеницилиновия мухъл, сега познат като Penicillium notatum.

Чарлз Том, американски специалист работещ в Министерството на земеделието на САЩ, е признат експерт и Флеминг отнася въпроса до него. Флеминг измисля терминът "пеницилин" за да опише филтрата на "бульонната" култура на пеницилиновия мухъл. Дори в тези ранни етапи, пеницилинът се оказва най-ефективен срещу Грам-положителните бактерии, и неефективен срещу Грам-отрицателни организми и плесени. Първоначално Флеминг смята че пеницилинът ще бъде полезен дезинфектант, тъй като е мощен при минимална токсичност в сравнение с антисептиците в онези дни, и отбелязва неговата стойност при изолация на  бацила на бактериална инфлуенца/грип/, днес познат като Haemophilus influenzae.  След по-нататъшни експерименти Флеминг е убеден, че пеницилинът не може да оживее достатъчно дълго в човешкото тяло, за да убие патогенните бактерии и спира да го изучава след 1931 г. През 1934 г. , обаче, той подновява клиничните проучвания до 1940 г.

Пеницилинът и другите β-лактамни антибиотици действат чрез блокиране на DD-транспептидаза, която нормално катализира омрежването на бактериалната клетъчна стена. Бактериите непрекъснато обновяват своите пептидогликанови клетъчни стени, като едновременно изграждат и разрушават части от тях в процеса на растеж и делене. β-лактамните антибиотици потискат образуването на пептидогликанотите сшивки на клетъчната стена, но нямат директно отношение към разрушаването ѝ.  

Пеницилинът е вторичен метаболит на плесените от род Penicillium, който се произвежда, когато растежът на плесента е спрян и тя е под стрес. Пеницилинът не се произвежда при активен растеж. Клетките на Penicillium се култивират при така наречената фед-бач култура, при която клетките постоянно са подложени на стрес, необходим за синтеза на пеницилин.

Автор: Тони